Anestesi lokal atau awam disebut sebagai obat bius lokal atau pemati rasa adalah obat yang menghambat hantaran saraf pada jaringan saraf bagian tertentu dengan kadar yang cukup. Fungsinya merintangi penerusan impuls-impuls saraf ke susunan saraf pusat sehingga dapat menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal, panas ataupun dingin. Anestesi lokal menghasilkan blokade konduksi pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi.
Proses kerjanya ialah setelah keluar dari saraf, diikuti pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf. Karena berperan dalam mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf, maka tempat kerjanya di selaput lendir. Dengan mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi dari beberapa impuls, maka anestesi lokal memiliki efek penting pada susunan saraf pusat, ganglion otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.
Anestesi lokal kian luas pemakaiannya oleh karena banyak keuntungan yang ditawarkan. Beberapa keuntungan tersebut misalnya harga yang relatif lebih murah, sedikit pengaruh sistemik, menghasilkan analgesi yang adekuat dan lebih sempurna mencegah respon stress. Sejak tahun 1892 dikembangkan pembuatan anastesi lokal secara sintesis. Hasil temuan pertama yakni procaine, lalu disusul oleh banyak jenis lainnya seperti tetrakain, butakain, dan cinchokain.
Secara kimiawi, anestesi lokal dibagi dalam dua golongan besar yakni ester dan amide. Perbedaan keduanya tampak dari tempat metabolismenya, dimana golongan ester dimetabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase di plasma sedangkan golongan amide melalui degradasi enzimatis di hati. Juga dari besarnya kemungkinan terjadi alergi, golongan ester turunan dari p-amino-benzoic acid memiliki frekuensi kecenderungan alergi lebih besar. Oleh sebab itu, anestesi lokal yang lazim digunakan di negara kita adalah golongan ester yang bernama procaine.
Pengertian Blokade Procaine
Procaine merupakan ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blokade, spinal, dan epidural. Procaine disintesis dan punya nama dagang (paten) novokain. Obat ini standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestesi lokal lainnya. Sedangkan blokade procaine adalah penutupan suatu wilayah saraf pada tubuh bagian tertentu dengan cara menghambat hantaran saraf menggunakan anestesi lokal bernama procaine.
Indikasi Blokade Procaine
Sebagai anestesi lokal, blokade procaine bisa digunakan untuk anestesi infiltrasi, blok saraf, spinal, epidural, dan kaudal. Agar lebih aman dan optimal efeknya, kini procaine terbatas sebagai anestesi infiltrasi. Jarang sekali digunakan sebagai anestesi blok saraf. Hal ini karena potensinya rendah, mula kerjanya terlalu lambat dengan masa kerja yang pendek. Blokade diberikan melalui intravena (IV) sebagai pengobatan aritmia selama anestesi umum, jenis-jenis operasi bedah jantung, atau induced hipotermia.
Kontraindikasi Blokade Procaine
Penderita miastemia gravis merupakan kontraindikasi pemberian blokade procaine secara intravena. Sebab procaine menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Miastemia gravis adalah penyakit kelainan autoimun kronis dari transmisi neuromuskuler dimana terjadi terputusnya komunikasi antara saraf dan otot. Hal ini ditandai dengan kondisi otot-otot di bawah kontrol kesadaran yang kemudian menjadi cepat lemah dan lelah.
Blokade procaine juga tidak boleh diberikan bersamaan dengan sulfonamide. Sulfonamide merupakan salah satu antibakteri. Namun kini penggunaannya semakin berkurang oleh karena banyaknya kuman yang resisten. Penggunaannya kini tergeser antibiotik yang lebih efektif namun kurang toksik, sesuai jenis-jenis antibiotik dan manfaatnya.
Kekuatan Blokade Procaine Blokade Procaine
Kekuatan blokade procaine bila dibandingkan dengan anestesi lokal lainnya bisa lebih kuat namun bisa juga lebih lemah. Bila dibandingkan dengan procaine, dibukain 15 kali lebih kuat dan toksik, masa kerjanya juga 3 kali lebih panjang. Dibukain ini untuk anestesia spinal dalam bentuk injeksi. Ada juga yang dalam bentuk krim 0,5% atau salep 1%.
Bila dibandingkan dengan tetrakain yang merupakan derivat asam para-aminobenzoat, tetrakain 10 kali lebih aktif dan lebih toksik daripada blokade procaine secara IV. Tetrakain digunakan untuk segala macam anestesi. Tetrakain perlu dosis yang besar tapi dengan mula kerjanya lambat, dimetabolisme pun lambat sehingga berpotensi toksik. Walau demikian, tetrakain diperlukan dalam anestesia spinal karena masa kerja yang panjang.
Cara Kerja Blokade Procaine
Ketika diinjeksikan ke jaringan lunak, anestesi lokal terutama pada blokade procaine memiliki aksi farmakologik pada pembuluh darah. Karena adanya derajat vasoaktivitas, maka menghasilkan dilatasi pembuluh kapiler di tempat blokade procaine diinjeksikan dan dapat menyebabkan vasokonstriksi. Tidak menyebabkan penyempitan pembuluh darah.
Anestesi lokal jenis ester, seperti pada blokade procaine, merupakan obat vasodilatasi yang poten. Blokade procaine merupakan vasodilator paling poten yang digunakan secara klinis ketika aliran darah perifer terganggu. Hal ini karena injeksi intraarterial yang tidak sengaja (misalnya tiopental). Sedangkan tetrakain, klorprocaine dan propoksikain juga memang mempunyai sifat vasodilator yang bervariasi, tetapi tidak sepoten procaine. Efek nyata dari vasodilatasi adalah terjadi peningkatan kecepatan absorpsi ke dalam darah yang kemudian sehingga berpotensi meningkatkan overdosis atau toksisitas.
Pusat mekanisme kerja procaine terletak di membran sel. Blokade procaine menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion-natrium, zat penting bagi fungsi saraf yang layak. Lalu terjadi persaingan dengan ion-ion kalsium yang berdekatan dengan saluran natrium dalam membran sel saraf. Secara bersamaan, akibat turunnya laju depolarisasi, maka ambang kepekaan pada rangsangan listrik lambat laun meningkat. Inilah yang menyebabkan terjadi kehilangan rasa setempat secara reversible.
Interaksi Blokade Procaine
Blokade procaine dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh karena itu sebaiknya tidak diberikan bersamaan dengan terapi sulfonamide. Blokade procaine juga dapat membentuk garam atau konjugat bila dikonsumsi dengan obat lain, sehingga memperpanjang masa kerja obat tersebut. Misalnya pada garam procaine penisilin dan procaine heparin.
Absorbsi Procaine
Ketika sudah masuk tubuh manusia, procaine akan dihidrolisis cepat oleh enzim plasma (procaine esterase) menjadi Para Amino Benzoic Acid (PABA) yang menghambat kerja sulfonamik. Di tempat penyuntikan, absorpsi berlangsung cepat. Setelahnya procaine juga cepat dihidrolisis esterase dalam plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. Kemudian PABA diekskresi dalam urine, hanya sekitar 80% dalam bentuk utuh dan konjugasi. Sekitar 30% dietilaminoetanol ditemukan dalam urine, dan selebihnya mengalami degradasi lebih lanjut. Untuk memperlambat absorpsi ditambahkan vasokonstriktor.
Pada semua anestesi lokal tidak baik bila diabsorpsi pada saluran cerna setelah pemakaian secara oral, kecuali untuk kokain. Begitupun pada blokade procaine. Oleh karena hampir semua anestesi lokal mengalami first-pass effect di hepar sehingga kemudian dimetabolisme menjadi metabolit inaktif. Anestesi lokal diabsorpsi dengan kecepatan berbeda-beda pada membran mukosa yang berbeda pula. Misalnya saja pada mukosa trakea, absorpsi yang terjadi hampir sama dengan efek pada pemberian secara intravena. Tapi pada mukosa faring, absorpsi menjadi lebih lambat.
Pada mukosa esophagus dan kandung kemih, absorpsi juga lebih lambat dari aplikasi topical faring. Sedangkan pada kecepatan absorpsi anestesi lokal terutama pemberian blokade procaine pada pemberian secara parenteral, tergantung pada daya vaskularisasi tempat injeksi dan vasoaktivitas obat tersebut. Perlu diketahui, pemberian blokade procaine secara intravena merupakan cara pemberian yang memungkinkan kadar obat dalam darah berlevel tinggi dalam waktu yang cepat.
Ketika blokade procaine telah masuk ke peredaran darah, kemudian didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh. Toksisitasnya lalu tergantung pada keseimbangan absorpsi dalam metabolisme. Blokade procaine tempat hidrolisisnya di plasma dengan bantuan enzim pseudokolinesterase. Sehingga makin cepat kecepatan hidrolisis, maka makin kecil potensi toksisitas anestesi lokal. Biotrasnformasi anestesi lokal amida pun lebih kompleks daripada golongan ester.
Dosis Penggunaan
Cara pemberian blokade procaine diberikan secara injeksi interavena (IV) pada daerah sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga terjadi hilangnya rasa (mati rasa) pada kulit dan jaringan yang terletak lebih dalam. Misalnya saja pada prosedur Telinga, Hidung, Tenggorokan (THT) atau pada saat pencabutan gigi. Larutan 1-2% kadang berwarna kekuning-kuningan (amines) dan tidak berbahaya. Selain itu juga tidak mempenetrasi kulit dan selaput lendir atau mukosa. Jadi tentu tidak efektif untuk surface analgesi.
Sediaan blokade procaine terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa epinefrin untuk anesthesia infiltrasi dan blokade saraf. Larutan 0,1-0,2% blokade procaine ada dalam garam faali yang disediakan untuk infus IV. Dosisnya 15 mg/Kg BB dengan lama kerja 30-60 menit.
- Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 (0,25-0,5%) dosis maksimum 1000 mg. Sedangkan maksimum dosis 400 mg dengan durasi 30-50, atau dosis 800 mg pada durasi 30-45. Onset: 2-5 menit, dengan durasi 30-60 menit. Bisa ditambah dengan adrenalin perbandingan 1 : 100.000.
- Pemberian dengan anestesi spinal: dosis 50-200 mg (5-20%) tergantung efek yang dimau, lamanya efek blokade procaine bisa sampai 1 jam. Bila preparatic 10%, durasi 30-45 menit.
- Pemberian dengan anestesi epidural: dosis 300-900, durasi 30-90, onset 5-15 mnt. Dosis untuk blok epidural maksimum 25 ml menggunakan larutan 1,5%.
- Pemberian dengan anestesi kaudal : 25 ml dengan larutan 1,5%.
Pada pemberian blokade procaine dengan dosis 100-800 mg, terjadi efek analgesia umum ringan yang derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek maksimalnya dapat berlangsung selama 10-20 menit, dan akan menghilang setelah masa 60 menit. Efek ini bisa saja merupakan efek sentral, atau mungkin efek dari dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis procaine.
Efek Samping Blokade Procaine
Efek samping pemberian blokade procaine adalah akibat dari efek depresi terhadap susunan saraf pusat. Juga bisa saja merupakan efek kardiodepresifnya yang menekan fungsi jantung dengan gejala penghambatan pada sistem pernafasan dan sirkulasi darah. Blokade procaine dapat pula mengakibatkan beberapa reaksi hipersensitasi, yang seringkali dapat berupa axantema, urtikaria, dan bronchospasme alergis sampai adakalanya syock anafilaktik yang tentu dapat mematikan.
Pada syok anafilaktik, pengaruhnya adalah zat-zat dari tipe-ester procaine dan tetrrakain. Oleh karena itu sudah tidak digunakan lagi dalam sediaan lokal. Sedangkan efek samping yang begitu serius adalah hipersensitasi. Kadang-kadang malah terjadi kolaps dan kematian pada pemberian dosis rendah. Efek samping inilah yang harus dipertimbangkan. Ada juga reaksi alergi terhadap kombinasi procaine penisilin. Berlainan dengan kokain, zat ini justru tidak mengakibatkan adikasi.
Reaksi hipersensitasi tersebut diakibatkan oleh adanya PABA (para-amino-benzoic acid), yang terbentuk melalui hidrolisis. PABA ini dapat meniadakan efek anti-baktriil dari sulfoamida, sehingga terapi dengan sulfa tidak boleh dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut. Hal ini berdasarkan antagonism persaingan dengan PABA.
Efek yang biasa terjadi pada blokade procaine adalah:
- Kegelisahan
- Tremor esensial
- Kejang
- Transmisi pada sambungan saraf otot terganggu
- Kolaps kardiovaskuler
- Alergi
Berikut adalah pembahasan yang sangat lengkap dan detail sehingga sangat membantu untuk menambahkan pengalaman dan pengetahuan tentang Blokade Procaine.