Labetalol adalah penghambat beta (beta blocker) yang dapat mempengaruhi jantung dan pembuluh darah.
Obat yang dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan obat lain untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi).
Apa Itu Labetalol?
Berikut ini merupakan keterangan dari labetalol yang akan dijelaskan mulai dari indikasi hingga peringatannya:
| Indikasi | Obat untuk anestesi hipotensi, pengobatan darurat hipertensi, hipertensi setelah infark miokard dan selama kehamilan |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa dan lansia |
| Kelas | Beta-Blocker |
| Bentuk | Tablet dan larutan |
| Kontraindikasi | Penyakit saluran napas obstruktif (misalnya asma bronkial), blok jantung derajat 2 dan 3, syok kardiogenik, kondisi dengan hipotensi berat atau berkepanjangan, gagal jantung tanpa kompensasi, bradikardia berat. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan labetalol: → Pasien yang memiliki alergi terhadap labetalol → Pasien yang memiliki feokromositoma (tumor pada kelenjar adrenal), fungsi jantung yang tidak adekuat, gagal jantung terkompensasi baik, diabetes melitus, bronkospasme non alergi. → Pasien yang menjalani operasi besar dengan anestesi umum. Dapat menutupi gejala hipoglikemia. → Pasien yang memiliki gangguan hati. → Anak – anak, lansia, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV / Parenteral / PO: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Labetalol
Labetalol adalah penghambat beta yang mempengaruhi jantung dan sirkulasi (aliran darah melalui pembuluh arteri dan vena). [2]
Obat ini digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi) pada pasien dengan kondisi, seperti: [2]
- Pengobatan darurat hipertensi
- Hipertensi darurat dalam kehamilan
- Hipertensi setelah infark miokard (serangan jantung)
- Anestesi hipotensi
Obat ini terkadang diberikan bersama dengan obat tekanan darah lainnya. Labetalol juga dapat digunakan untuk tujuan pengobatan lain. [2]
Dosis Labetalol
Pemberian labetalol dibagi ke dalam 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan Lansia: [1]
Dosis Labetalol Dewasa
| Parenteral / Intravena ⇔ Pengobatan darurat hipertensi (tekanan darah tinggi) → Dosis 20 mg disuntikkan secara perlahan selama minimal 2 menit, diikuti dengan dosis 40-80 mg setiap 10 menit, jika perlu hingga 300 mg. → Pasien harus tetap terlentang selama dan 3 jam setelah prosedur. ⇔ Anestesi hipotensi → Dosis awal, 10-20 mg, ditingkatkan dengan peningkatan 5-10 mg jika hipotensi yang memuaskan tidak tercapai setelah 5 menit. Berikan dosis awal yang lebih tinggi jika anestesi halotan tidak digunakan. ⇔ Hipertensi setelah infark miokard → Mulai infus dengan kecepatan 15 mg / jam, kemudian tingkatkan secara bertahap sampai diperoleh respons yang diinginkan atau dosis 120 mg / jam tercapai. ⇔ Hipertensi pada kehamilan → Mulai infus dengan kecepatan 20 mg / jam, dua kali lipat setiap 30 menit sampai respons yang memuaskan tercapai atau dosis 160 mg / jam tercapai. |
| Oral / Diminum: ⇔ Hipertensi → Dosis awal, tawaran 100 mg, dapat meningkat secara bertahap sesuai dengan respons pasien terhadap tawaran 200-400 mg. → Dosis Maksimum: 2,4 g / hari dalam 2-4 dosis terbagi. |
Dosis Labetalol Lansia
| Oral / Diminum: ⇔ Hipertensi → Dosis awal, 50-100 mg bid. → Dosis Pemeliharaan: tawaran 100-200 mg. |
Efek Samping Labetalol
Secara umum, labetalol tidak akan menyebabkan efek samping yang serius jika diberikan dalam dosis yang tepat.
Efek samping yang memerlukan pertolongan medis segera (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Jarang
- Penglihatan kabur atau perubahan penglihatan lainnya
- Panas dingin
- Keringat dingin
- Kebingungan
- Kesulitan bernapas
- Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun dari posisi berbaring atau duduk
- Sesak napas
- Pembengkakan wajah, jari tangan, kaki, atau kaki bagian bawah
- Sesak di dada
- Mengi
Gejala Overdosis Labetalol (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):
- Nyeri dada atau rasa tidak nyaman
- Pusing, sakit kepala, atau pingsan
- Detak jantung lambat atau tidak teratur
- Berkeringat
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Efek samping yang tidak memerlukan pertolongan medis segera (beritahu dokter jika salah satu dari efek samping ini berlanjut / mengganggu):
- Umum
- Mual
- Jarang
- Asam lambung
- Bersendawa
- Perubahan rasa atau rasa tidak enak, tidak biasa
- Penurunan minat dalam hubungan seksual
- Perasaan gerakan konstan diri atau lingkungan
- Sakit kepala
- Maag
- Ketidakmampuan untuk memiliki atau mempertahankan ereksi
- Gangguan pencernaan
- Kekurangan atau kehilangan kekuatan
- Hilangnya kemampuan, keinginan, dorongan, atau kinerja seksual
- Tidak bisa mengeluarkan air mani
- Ruam
- Sensasi berputar
- Rasa tidak nyaman pada perut, kesal, atau nyeri
- Hidung tersumbat
- Langka
- Rasa terbakar, gatal, mati rasa, tertusuk, “kesemutan”, atau perasaan kesemutan
- Diare
- Peningkatan keringat
- Muntah
Info Efek Labetalol Tenaga Medis:
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Edema (pembengkakan), hipotensi postural
- Frekuensi tidak dilaporkan: Bradikardia (detak jantung lambat), blok jantung, gagal jantung, hipotensi, edema pergelangan kaki, peningkatan klaudikasio intermiten, hipotensi postural, ekstremitas dingin atau sianotik, fenomena Raynaud, paresthesia ekstremitas, sinkop (pingsan, atau kehilangan kesadaran sementara)
- Dermatologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Berkeringat meningkat
- Frekuensi tidak dilaporkan: Lupus eritematosus sistemik, ruam (misalnya Makulopapular umum, lichenoid, urtikaria (biduran), lichen planus bulosa, psoriaform, eritema wajah, penyakit Peyronie, alopecia reversibel)
- Kelenjar endokrin
- Frekuensi tidak dilaporkan: Menutupi respons normal terhadap hipoglikemia (berkeringat dan takikardia); kondisi ini mungkin penting pada beberapa pasien dengan diabetes mellitus
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Mual, dispepsia (ketidaknyamanan perut bagian atas), muntah
- Jarang (0,1% hingga 1%): Diare
- Frekuensi tidak dilaporkan: Nyeri epigastrik
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Kegagalan ejakulasi, impotensi (disfungsi ereksi)
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kesulitan berkemih (termasuk retensi kandung kemih akut)
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan sementara tes fungsi hati
- Frekuensi tidak dilaporkan: Nekrosis hati (kematian sel atau jaringan), hepatitis (peradangan pada hati), ikterus kolestatik
- Hipersensitivitas
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hipersensitivitas (misalnya ruam, urtikaria, pruritus, angioedema, dispnea), reaksi anafilaktoid
- Imunologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Antibodi antimitokondria
- Metabolik
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hiperkalemia ( kadar kalium dalam darah sangat tinggi)
- Muskuloskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kram otot, miopati toksik
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Pusing (11%)
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala, distorsi rasa, vertigo, paresthesia, kesemutan di kulit kepala
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mengantuk
- Frekuensi tidak dilaporkan: Tremor
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Kelainan penglihatan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Mata kering
- Laporan pascapemasaran: Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS) diamati selama operasi katarak
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Hidung tersumbat, dispnea
- Frekuensi tidak dilaporkan: Bronkospasme, penyakit paru interstisial
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, astenia (penurunan kekuatan otot)
- Frekuensi tidak dilaporkan: Faktor antinuklear positif
- Psikiatrik
- Frekuensi tidak dilaporkan: Suasana hati dan kelesuan depresi, halusinasi, psikosis, kebingungan, gangguan tidur, mimpi buruk
Detail Labetalol
Untuk memahami lebih detil mengenai labetalol, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja labetalol, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya.
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu antara 2-30°C. → Lindungi dari panas dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Labetalol adalah obat yang secara kompetitif menghambat stimulasi adrenergik reseptor β (beta) dengan otot polos miokardium, bronkial dan vaskular, dan reseptor α1 dengan otot polos vaskular. Obat ini juga memiliki beberapa aktivitas β2-agonis dan menstabilkan membran intrinsik. Onset: 20 menit sampai 2 jam (oral); 2-5 menit (IV). Durasi: Tergantung dosis: 8-12 jam (oral); 2-18 jam (IV). ⇔ Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan mudah dari saluran GI. Ketersediaan hayati meningkat oleh makanan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Sekitar 1-2 jam (oral); 5-15 menit (IV). Distribusi: Melintasi plasenta, memasuki ASI. Volume distribusi: 3-16 L / kg. Pengikatan protein plasma: Sekitar 50%. Metabolisme: Metabolisme pertama yang ekstensif terutama melalui konjugasi glukuronida. Ekskresi: Melalui urin (55-60% sebagai konjugat glukuronida; <5% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 6-8 jam (oral): sekitar 5,5 jam (IV). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dapat menimbulkan efek hipotensi sinergis dengan halotan. → Dapat meningkatkan ketersediaan hayati absolut dengan simetidin. → Dapat menurunkan bioavailabilitas absolut dengan glutethimide. → Dapat menimbulkan efek hipotensi aditif dengan nitrogliserin. → Peningkatan insiden tremor dengan TCA. → Peningkatan risiko bradikardia dan blok jantung dengan penghambat saluran Ca (misalnya verapamil, diltiazem). |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Hipotensi, bradikardia, gagal jantung, bronkospasme. ⇔ Manajemen: Pengobatan simtomatik dan suportif. Berikan arang aktif setelah emesis atau lavage lambung. Atropin atau epinefrin dapat diberikan untuk bradikardia. Selain itu, untuk hipotensi berat, vasopressor (misalnya dopamin, norepinefrin) dapat diberikan dan untuk gagal jantung, glikosida jantung dan diuretik. Glukagon mungkin bermanfaat untuk manajemen depresi miokard dan hipotensi. Agonis β2-adrenergik dan / atau turunan teofilin dapat digunakan untuk bronkospasme. Diazepam dapat digunakan untuk kejang. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | → Hasil positif palsu dalam analisis fluorometri atau fotometri katekolamin urin. |
Pertanyaan Seputar Labetalol
Apa yang terjadi jika labetalol dikonsumsi oleh ibu hamil?
Labetalol dapat menyebabkan tekanan darah rendah, gula darah rendah, detak jantung lambat, atau masalah pernapasan pada bayi baru lahir jika labetalol selama digunakan oleh ibu selama kehamilan. Oleh karena itu, beritahu dokter Anda jika Anda sedang hamil atau berencana untuk hamil. [2]
Kapan saya tidak boleh menggunakan obat ini?
Beri tahu dokter Anda jika Anda memiliki kondisi sebagai berikut:
– Penyakit jantung lainnya misalnya detak jantung lambat atau tidak teratur, penyumbatan jantung, gagal jantung yang tidak terkontrol
– Asma
Jika Anda memiliki kondisi ini, kemungkinan Labetalol tidak cocok untuk Anda konsumsi. [1]Apa yang harus saya hindari saat menggunakan labetalol?
Hindari mengemudi atau melakukan aktivitas berbahaya sampai Anda tahu bagaimana labetalol akan memengaruhi Anda.
Hindari bangun secara tiba-tiba dari posisi duduk atau berbaring, karena kemungkinan dapat membuat Anda merasa pusing.
Minum alkohol dapat menurunkan tekanan darah Anda dan dapat meningkatkan efek samping labetalol tertentu [2]Apakah obat ini dapat menimbulkan reaksi alergi yang serius?
Reaksi alergi yang sangat serius terhadap obat ini jarang terjadi.
Namun, Anda harus segera mendapatkan pertolongan medis jika Anda melihat gejala reaksi alergi yang serius, seperti: ruam, gatal / bengkak (terutama pada wajah / lidah / tenggorokan), pusing parah, kesulitan bernapas. [3]
Contoh Obat Labetalol (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung labetalol: [2]
| Brand Merek Dagang |
| Trandate |
| Normodyne |