Varenicline: Manfaat – Dosis,dan Efek Sampingnya

√ Verified Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Varenicline adalah obat yang digunakan dalam program untuk berhenti merokok.Varenicline masuk, terdaftar, dan disetujui FDA pada, 10 Mei 2006, dalam bentukan pertama kali berupa CHANTIX TABLET (EQ 1MG BASE, EQ 0.5MG BASE). dikeluarkan oleh perusahaan farmasi PF PRISM CV.

Apa Itu Varenicline?

Berikut ini info mengenai Varenicline, mulai dari indikasi hingga peringatannya:

IndikasiBersama dengan pendidikan dan konseling untuk membantu orang berhenti merokok.
KategoriObat Resep
KonsumsiDewasa dan lansia
KelasObat yang Digunakan dalam Ketergantungan Zat
BentukTablet
KontraindikasiAnak-anak.
PeringatanPasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Varenicline:
→ Pasien yang memiliki Peningkatan kejadian KV (MI, stroke) pada pasien dengan penyakit KV yang mendasari mungkin memerlukan perhatian medis segera atau penghentian. 
→ Anak <18 thn. 
→ Kehamilan dan menyusui.
Kategori Obat Pada Kehamilan & MenyusuiCara Pemberian Obat:
↔ Melalui PO :
Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin.

Manfaat Varenicline

Varenicline dapat digunakan untuk membantu orang berhenti merokok, dengan disertai pendidikan dan konseling. Varenicline bekerja dengan cara memblokir efek nikotin di otak yang membuat Anda ingin merokok.

Dosis Varenicline

Pemberian Varenicline dapat dibagi menjadi 2 bagian utama yaitu untuk dewasa dan Lansia.

Dosis Varenicline Dewasa

Bantuan penghentian Merokok Lisan
500 mcg sekali sehari selama 3 hari pertama, diikuti dengan tawaran 500 mcg untuk 4 hari berikutnya. 
→ Pemeliharaan (minggu 2-12): tawaran 1 mg. 
→ Mulai dosis 1-2 minggu sebelum tanggal berhenti target; dapat untuk sementara mengurangi dosis hingga 500 mcg bid jika efek samping tidak dapat ditoleransi. 
→ Durasi pengobatan biasa: 12 minggu. 
→ Dapat berlanjut selama 12 minggu lagi untuk mengurangi kekambuhan pada pasien yang berhasil berhenti setelah kursus pengobatan awal.

Dosis Varenicline Lansia

Bantuan penghentian Merokok Lisan
Tidak perlu penyesuaian dosis.

Dosis Varenicline Kelompok Pasien Khusus

Penyesuaian dosis diperlukan untuk lansia dengan penurunan fungsi ginjal.
Gangguan ginjal

Ringan hingga sedang: Tidak perlu penyesuaian dosis. 
Parah:
→ Awalnya 500 mcg sekali sehari kemudian naikkan menjadi tawaran maks 500 mcg setelah 3 hari. 
→ Hemodialisis: Maks 500 mcg 1 x / hr.

Efek Samping Varenicline

Secara umum, Varenicline dapat tidak memberikan efek samping serius ketika diberikan dalam dosis yang tepat.

Efek yang paling sering dilaporkan adalah:

  • Mual
  • Insomnia
  • Mimpi abnormal.

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Kegelisahan
  • Hitam, kotoran tinggal
  • Kembung atau bengkak pada wajah, lengan, tangan, tungkai bawah, atau kaki
  • Tinja berdarah
  • Penglihatan kabur
  • Rasa terbakar di dada atau perut
  • Nyeri dada atau ketidaknyamanan
  • Panas dingin
  • Tangan dan kaki dingin
  • Keringat dingin
  • Kebingungan
  • Dingin, batuk kulit pucat
  • Pernapasan dalam atau cepat dengan pusing
  • Kesulitan atau kesulitan bernapas
  • Pusing
  • Mulut kering
  • Pingsan
  • Detak jantung atau denyut nadi yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
  • Memerah, kulit kering
  • Bau nafas seperti buah
  • Sakit kepala
  • Sakit kepala, parah dan berdenyut-denyut
  • Kelaparan meningkat
  • Hus meningkat
  • Peningkatan buang air kecil
  • Gangguan pencernaan
  • Hilang kesadaran
  • Mual
  • Kegugupan
  • Mimpi buruk
  • Nafas berisik
  • Mimisan
  • Mati rasa pada kaki, tangan, dan sekitar mulut
  • Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
  • Kulit pucat
  • Berdebar-debar di telinga
  • Penambahan berat badan yang cepat
  • Kejang
  • Kegoyahan
  • Detak jantung lambat
  • Pidato cadel
  • Sakit perut atau kesal
  • Berkeringat
  • Kelenjar getah bening yang bengkak, nyeri, atau lunak di leher, ketiak, atau selangkangan
  • Nyeri di daerah perut
  • Sesak di dada
  • Kesemutan pada tangan atau kaki
  • Getaran
  • Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
  • Penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan
  • Perdarahan atau memar yang tidak biasa
  • Kantuk yang tidak biasa, kusam, kelelahan, lemah, atau perasaan lesu
  • Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
  • Muntah
  • Muntah darah atau bahan yang terlihat seperti bubuk kopi

Efek Yang sangat Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Agitasi
  • Gusi berdarah
  • Kembung
  • Darah dalam urin atau tinja
  • Sembelit
  • Urine berwarna gelap
  • Penurunan ketinggian
  • Penurunan kesadaran atau daya tanggap
  • Kesulitan menelan
  • Sakit mata
  • Perasaan kenyang
  • Demam
  • Sering buang air kecil
  • Perasaan umum sakit
  • Maag
  • Permusuhan
  • Peningkatan kepekaan kulit terhadap sinar matahari
  • Peningkatan volume urine yang pucat dan encer
  • Sifat lekas marah
  • Gatal, ruam kulit
  • Kehilangan selera makan
  • Perubahan mood
  • Nyeri otot, kram, atau kedutan
  • Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
  • Sakit atau terbakar di tenggorokan
  • Nyeri di perut, samping, atau perut, mungkin menjalar ke punggung
  • Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
  • Merah, bersisik, atau kulit berkerak
  • Kemerahan atau perubahan warna kulit lainnya
  • Kantuk parah
  • Sakit perut yang parah
  • Sengatan matahari parah
  • Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir, lidah, atau di dalam mulut
  • Nyeri tekan, nyeri, bengkak, hangat, perubahan warna kulit, dan vena superfisial yang menonjol di area yang terkena
  • Gerakan mata yang tidak terkontrol
  • Mata atau kulit kuning

Kejadian yang tidak pernah diketahui :

  • Marah
  • Kegelisahan
  • Perubahan perilaku
  • Keputusasaan
  • Merasa sedih atau kosong
  • Perasaan panik
  • Detak jantung tidak teratur
  • Kehilangan minat atau kesenangan
  • Perubahan suasana hati
  • Kegelisahan
  • Melihat, mendengar, atau merasakan hal-hal yang tidak ada
  • Tidur berjalan
  • Pikiran untuk membunuh diri sendiri

Info Efek Varenicline Tenaga Medis:

  • Umum
    • Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk mual, sakit kepala, insomnia , dan mimpi abnormal.
  • Psikiatrik
    • Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (hingga 19%), mimpi abnormal (hingga 13%), gangguan dan gangguan mood depresi (hingga 11%), mudah tersinggung (hingga 11%)
    • Umum (1% hingga 10%): Agitasi, kecemasan, suasana hati tertekan, depresi , permusuhan, insomnia tengah, gugup, mimpi buruk, gelisah, gangguan tidur, ketegangan
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Agresi, disosiasi, halusinasi, libido menurun, libido meningkat, perubahan suasana hati, reaksi panik, keinginan bunuh diri, berpikir abnormal
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Perilaku abnormal, bradifrenia, disorientasi, disforia, suasana hati yang gembira, psikosis, somnambulisme
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Bangun pagi, insomnia awal, efek samping neuropsikiatri, bunuh diri
    • Laporan pascapemasaran : Perilaku agresif , perubahan perilaku, perubahan pemikiran, delusi, bunuh diri total, eksaserbasi penyakit kejiwaan yang mendasari, ide pembunuhan, gejala penarikan nikotin , panik, bunuh diri, percobaan bunuh diri 
  • Gastrointestinal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 40%), muntah (hingga 11%)
    • Umum (1% hingga 10%): Ketidaknyamanan perut , perut kembung , sakit perut , sakit perut bagian atas, sembelit, diare, mulut kering, dispepsia , perut kembung , gastroenteritis , penyakit gastroesophageal reflux , sakit gigi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Stomatitis aphthous , perubahan kebiasaan buang air besar, disfagia , erosi , gastritis , perdarahan gastrointestinal , nyeri gingiva, hematochezia, ulserasi mulut
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Tinja abnormal, pankreatitis akut , enterokolitis, esofagitis , gangguan kandung empedu, tukak lambung, hematemesis, obstruksi usus , lidah dilapisi
  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 19%)
    • Umum (1% hingga 10%): Gangguan perhatian, pusing, dysgeusia, lesu , mengantuk
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Amnesia, kejang, hipoestesia, hipogeusia, migrain , parosmia, kejang, sinkop , tremor, vertigo
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Gangguan keseimbangan , kecelakaan serebrovaskular , koordinasi abnormal, gangguan tidur ritme sirkadian, disartria, hipertonia, gangguan mental, sklerosis multipel , nistagmus, hiperaktif psikomotorik, gangguan keterampilan psikomotorik, sindrom kaki gelisah , skotoma, gangguan sensorik, serangan iskemik transien , paralisis saraf VII, defek lapang pandang
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Kehilangan kesadaran sementara

Laporan pascapemasaran : Pingsan, peristiwa serebrovaskular hemoragik, peristiwa serebrovaskular iskemik, kehilangan kesadaran

  • Pernapasan
    • Sangat umum (10% atau lebih): Nasofaringitis (hingga 11%)
    • Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, batuk, dispnea , nyeri orofaringeal, gangguan pernapasan, rinore, gangguan saluran pernapasan atas , infeksi saluran pernapasan atas
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Rinitis alergi , asma , disfonia, epistaksis, saluran pernapasan tersumbat, sinus tersumbat, iritasi tenggorokan, sindrom batuk saluran napas bagian atas, radang saluran pernapasan bagian atas
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Nyeri laring, radang selaput dada, emboli paru , mendengkur 
  • Lokal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Pruritus di situs aplikasi (hingga 11%)
  • Kardiovaskular
    • Umum (1% hingga 10%): Angina pektoris , nyeri dada, rawat inap untuk angina pektoris, hipertensi, kebutuhan revaskularisasi koroner, diagnosis baru penyakit pembuluh darah perifer (PVD) / masuk untuk prosedur PVD, infark miokard nonfatal, edema perifer
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Tekanan darah meningkat, ketidaknyamanan dada, EKG abnormal, edema, denyut jantung meningkat, rawat inap untuk angina pektoris, hot flush, infark miokard, palpitasi , takikardia
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Sindrom koroner akut, aritmia , fibrilasi atrium , bradikardia , denyut jantung, kor pulmonal, penyakit arteri koroner , depresi segmen ST elektrokardiogram, amplitudo gelombang T elektrokardiogram menurun, trombosis, ekstrasistol ventrikel

Frekuensi tidak dilaporkan : Peristiwa kardiovaskular

  • Metabolik
    • Umum (1% sampai 10%): Anoreksia, nafsu makan menurun, nafsu makan meningkat, berat badan bertambah
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Diabetes mellitus , hiperglikemia, hipoglikemia
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Kalsium darah menurun, protein C-reaktif meningkat, hiperlipidemia , hipokalemia , polidipsia
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, nyeri punggung , mialgia, nyeri pada ekstremitas
    • Jarang (0,1% hingga 1%): artritis, kram otot, kejang otot, nyeri dada muskuloskeletal, nyeri muskuloskeletal
    • Jarang (kurang dari 0,1%): kostokondritis , kekakuan sendi, peningkatan enzim otot, miositis, osteoporosis
  • Lain
    • Umum (1% hingga 10%): Asthenia, kelelahan, malaise
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Menggigil, demam, tinitus
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Kista, tuli, merasa kedinginan, penyakit Meniere
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Cedera tidak disengaja, interaksi dengan alkohol
  • Dermatologis
    • Umum (1% hingga 10%): Pruritus, ruam
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Jerawat , kulit kering, eksim , eritema , hiperhidrosis , keringat malam , urtikaria
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Eritema multiforme, fotosensitifitas, psoriasis , reaksi kulit yang parah, Sindrom Stevens-Johnson
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi kulit yang serius 
  • Genitourinari
    • Umum (1% hingga 10%): Gangguan menstruasi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Disfungsi ereksi , menoragia , nokturia, polakiuria, poliuria, kelainan urin
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Glikosuria, analisis semen abnormal, disfungsi seksual, sindrom uretra, retensi urin , keputihan 
  • Imunologis
    • Umum (1% hingga 10%): Influenza
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Infeksi jamur, penyakit seperti influenza, infeksi virus 
  • Hati
    • Umum (1% hingga 10%): Tes fungsi hati abnormal
  • Okuler
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Konjungtivitis , sakit mata, iritasi mata, penglihatan kabur, gangguan penglihatan
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Kebutaan sementara, katarak subkapsular, mata kering, lakrimasi meningkat, mydriasis, miopia, rabun senja, gangguan pembuluh darah okuler, fotofobia, perubahan warna skleral, vitreous floaters 
  • Hematologi
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Anemia, limfadenopati
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Leukositosis , penurunan jumlah trombosit, splenomegali, trombositopenia
  • Kelenjar endokrin
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan kelenjar tiroid 
  • Ginjal
    • Jarang (kurang dari 0,1%): gagal ginjal akut, nefrolitiasis , analisis urin abnormal 
  • Hipersensitivitas
    • Jarang (kurang dari 0,1%): Angioedema
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Reaksi hipersensitivitas 

Detail Varenicline

Untuk memahami lebih detil mengenai Varenicline, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Varenicline, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya.

PenyimpananTableti:
→ Simpan antara 20-25 ° C.
→ jangan simpan di freezer.
→ Lindungi dari cahaya dan kelembaban.
Cara KerjaDeskripsi: Merupakan agonis reseptor nikotinik asetilkolin neuronal parsial α 2 β 2 . Ia bekerja sebagai bantuan berhenti merokok dengan mencegah stimulasi nikotin dari sistem dopamin mesolimbik. Ini juga merangsang aktivitas dopamin tetapi pada tingkat yang jauh lebih rendah daripada nikotin, sehingga mengurangi keinginan dan gejala penarikan diri.
Farmakokinetik:
Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI. 
Ketersediaan hayati: Sekitar 90%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 3-4 jam.
Distribusi: Pengikatan protein plasma: <20%.
Metabolisme: Metabolisme minimal.
Ekskresi: Melalui urin (sekitar 92% sebagai obat tidak berubah, <10% sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 24 jam.
Interaksi Dengan Obat Lain→ Peningkatan insiden efek samping (mual, muntah) dengan nikotin transdermal. 
→ Peningkatan eksposur dengan simetidin.
Interaksi Dengan Makanan→ Tidak ada data terkait yang valid menerangkan interaksi dengan makanan.
Overdosis⇔ Tidak ada data terkait yang valid mengenai overdosis penggunaan obat ini.
Pengaruh Pada Hasil Lab.LFT tidak normal.

Pertanyaan Seputar Varenicline

Mengapa obat ini diresepkan?

Varenicline digunakan bersama dengan pendidikan dan konseling untuk membantu orang berhenti merokok.

Bagaimana obat ini digunakan?

Biasanya diminum sekali sehari pada awalnya dan kemudian dua kali sehari di pagi dan sore hari. Minumlah varenicline dengan segelas penuh air (240 ml) setelah makan.

Apa efek samping obat ini?

insomnia, mual, dan mimpi abnormal.

Contoh Obat Varenicline(Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Varenicline:

Brand Merek Dagang
Chantix
Chantix Starter Pack,
Chantix Continuing Month
fbWhatsappTwitterLinkedIn