Alpentin – Fungsi – Obat apa – Dosis Dan Efek samping

Alpentin salah satu dari nama dagang obat golongan Gabapentin. Obat ini awalnya dirancang sebagai obat yang efektif untuk kejang parsial. Apa itu kejang parsial? Kejang parsial adalah kejang yang terjadi dalam durasi <15 menit, dan terjadi pada salah satu bagian tubuh saja, dan umumnya kejang tidak berulang dalam 24 jam. Gabapentin awalnya dirancang sebagai obat anti spasme (keram) namun ternyata terbukti lebih efektif sebagai obat antikejang. Selain sebagai antikejang, obat jenis ini juga memiliki efek analgesik.

Mekanisme kerja obat ini secara biokimia adalah: Gabapentin diangkut ke dalam otak oleh pengangkut asam L-amino, dengan mekanisme menurunkan pemasukan kalsium, penurunan pelepasan glutamat di sinaps otak dapat menghasilkan efek antiepileptik (anti kejang).

Indikasi:

Gabapentin efektif sebagai terapi adjuvan terhadap:

1. kejang parsial dan kejang tonik-klonik generalisata

merupakan salah satu klasifikasi kejang demam yang berdurasi <15 menit, dan kejang tidak berulang dalam 24 jam. Kejang dimulai dengan fase tonik yaitu fase terjadinya kontraksi secara tiba-tiba pada otot selama beberapa waktu dan dilanjutkan dengan fase klonik yaitu fase otot mengalami pergantian dari kaku menjadi relaks.

2. Neuralgia pascaherpes

Neuralgia pascaherpes atau dikenal dengan Postherpetic neuralgia (PHN) merupakan kelemahan yang terjadi sebagai akibat komplikasi penyakit herpes zooster dari berbagai penyebab herpes zooster. Risiko terjadinya Neuralgia pascaherpes meningkat seiring bertambahnya usia. Studi membuktikan bahwa persentase terjadinya Neuralgia pascaherpes sebesar 5% pada pasien herpes zooster yang berusia kurang dari 60 tahun dan meningkat sebesar 10% pada pasien yang menginjak usia 60 tahun hingga 69 tahun, serta meningkat hingga 20% pada pasien yang berusia 80 tahun ke atas.

Neuralgia pascaherpes merupakan nyeri yang dihasilkan karena adanya kerusakan pada saraf sensoris yang menyebabkan nyeri neuropatik. Nyeri biasanya dirasakan hilang timbul dan tidak dipengaruhi oleh rangsangan dari luar. Tidak jarang pasien dengan Neuralgia pascaherpes dipengaruhi oleh aktivitas tidur, kurangnya kegiatan hiburan, dan depresi.

3. Nyeri Neuropati perifer diabetes

Neuropati perifer diabetes merupakan komplikasi jangka panjang pada penyakit diabetes. Pasien diabetes mengalami peningkatan pada jumlah glukosa dalam darah sehingga pada periode jangka panjang, hal tersebut dapat merusak saraf perifer/saraf tepi, yaitu saraf pada tubuh manusia yang mempersaragi bagian-bagian tepi tubuh manusia seperti tangan, kaki, dan jari-jari tangan dan kaki. Gejala paling umum yang dapat timbul pada pasien dengan Neuropati perifer diabetes adalah sensasi abnormal yang dirasakan pada jari-jari kaki, seperti:

• Nyeri tajam
• Terbakar
• Sensasi tergelitik
• Perasaan seperti ditusuk-tusuk jarum
• Berdenyut
• Mati rasa (tidak dapat merasakan nyeri, panas, dan dingin)

4. Gangguan rasa cemas generalisata

Gangguan rasa cemas generalisata ditandai dengan adanya perasaan cemas yang berlebihan dan terus menerus terhadap sesuatu hal seperti keadaan keuangan, kesehatan, keluarga, pekerjaan, dan lain-lain. Pasien dengan berbagai penyebab cemas berlebihan akan berisiko memiliki gangguan rasa cemas generalisata dan akan merasa kesulitan untuk dapat mengontrol perasaan cemas yang muncul pada dirinya walaupun pasien tersebut tidak dapat menemukan alasan dibalik rasa cemas tersebut.

Seseorang yang mengalami gangguan rasa cemas generalisata ringan sampai sedang, atau pasien yang telah mendapatkan terapi untuk gangguan cemas ini, secara umum dapat memerankan fungsi sosialnya dengan baik, memiliki kehidupan yang baik dan memiliki pekerjaan yang menghasilkan seperti masyarakat pada umumnya. 

Namun pada kondisi gangguan cemas yang parah, beberapa pasien mengalami kesulitan dalam melakukan kegiatan sederhana yang biasa dilakukan sehari-hari.

1. Pasien dengan penyakit epilepsi (dewasa)

• Dosis awal: 300 mg pada hari pertama diminum secara oral (lewat mulut), pada hari kedua tetap dengan dosis 300 mg diminum dua kali sehari, dan di hari ketiga diminum 300 mg obat tiga kali sehari.

Alternatif lainnya:

• Obat 300 mg diminum tiga kali sehari pada hari pertama. Dosis dapat ditingkatkan setiap 2-3 hari sampai efek antiepilepsi didapatkan.

Maksimal penggunaan obat : 4800 mg/hari

Pasien dengan epilepsi (anak-anak)

• Dosis awal (lebih dari 6 tahun): 10-15 mg/kg sehari, dosis dapat disesuaikan selama 3 hari sampai efek antiepilepsi didapatkan, biasanya didapatkan dalam dosis 25-35 mg/kg sehari dalam 3 dosis yang dibagi pada interval (jarak) maksimal dalam 12 jam.

Maksimal penggunaan obat: 50 mg/kg per hari

2. Pasien dengan nyeri neuropatik

• Dosis awal: 300 mg pada hari pertama diminum secara oral (lewat mulut), pada hari kedua tetap dengan dosis 300 mg diminum dua kali sehari, dan di hari ketiga diminum 300 mg obat tiga kali sehari.

Alternatif lainnya:

• 900 mg/hari dibagi menjadi 3 dosis. Dosis dapat ditingkatkan 300 mg setip 2—3 hari.

Maksimal penggunaan obat : 3600 mg/hari

3. Neuralgia pascaherpes

Dosis awal: 600 mg di pagi hari, selama 3 hari, kemudian ditingkatkan sampai 600 mg dan diminum dua kali sehari.

Ketentuan lain:

1. Karena makanan tidak mempengaruhi farmakikinetik (jalannya obat di dalam tubuh manusia), maka obat ini dapat diminum sebelum atau sesudah makan
2. Obat disimpan pada suhu dibawah 30⁰ C
3. Sediaan obat oral: kapsul 100, 300, 400 mg; filmtablet 600, 800 mg, larutan 50 mg/ml
4. Obat ini dapat menyebabkan kantuk, sehingga disarankan mengonsumsi obat ketika memang hendak beristirahat (tidak dianjurkan mengonsumsi obat ini jika hendak berkendara)

Kontraindikasi: 

• Pasien dengan kejang campuran
• pengobatan harus dihentikan apabila terjadi pankreatitis, yaitu radang pankreas yang dapat disebabkan oleh beberapa penyebab pankreatitis
• Tidak direkomendasikan untuk pasien yang membutuhkan tidur siang yang cukup dan harus terjaga di malam hari
• Pasien dengan penyakit ginjal yang melakukan hemodialisis, yaitu proses cuci darah bagi pasien ginjal dengan konsekuensi beberapa efek samping cuci darah ginjal bagi kesehatan
• Wanita hamil dan menyusui
• Tidak direkomendasikan untuk pasien yang memiliki hipersensitifitas terhadap obat ini, oleh karena itu penggunaan alpentin sebagai obat anti nyeri harus diberikan sesuai resep dokter.

Efek Samping

• Somnolen/sedasi
• Angioderma
• Fluktuasi glukosa darah
• Perbesaran payudara
• Peningkatan creatin kinase
• gejala penyakit kuning, demam, hiponatrium
• Gangguan gerak
• Sindrom Steven Johnson
• Infeksi pernafasan, infeksi saluran kemih, infeksi telinga
• Anoreksia, peningkatan nafsu makan,
• Amnesia, insomnia, sakit kepala
• Tremor
• Mual, muntah, nyeri abdomen, dyspepsia, konstipasi, diare, mulut keringGangguan kecemasan, bingung, dan labil secara emosi, nervous, ataxia (kehilangan keseimbangan)
• Gatal, jerawat, myalgia, nyeri punggung, dan lain-lain.

Efek Samping yang umum terjadi pada anak-anak

• Perubahan sikap menjadi lebih agresif
• Cemas berlebihan
• Hiperaktif
• Emosi terganggu
• Gangguan mood lainnya

Efek Samping yang jarang terjadi pada anak-anak

• Tinja berwarna hitam
• Perasaan lelah yang tidak diketahui penyebabnya
• timbul gejala sesak nafas
• Perasaan lemah
• Bengkak pada lengan atau kaki
• Muncul bintik- bintik putih di mulut

Farmakokinetik:

1. Absorpsi: Diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas (zat aktif obat yang masuk ke sirkulasi sistemik sesudah pemberian obat dalam sediaan tertentu) dapat meningkat dengan makanan khususnya makanaan yang kaya akan lemak.

2. Distribusi: Dapat didistrbusikan ke air susu dengan volume distribusi sebanyak 58 ± 6 L. Diikat pada protein plasma sebanyak <3%.

3. Metabolisme: Mengalami metabolisme lintas pertama terutama di enterosit dan hati untuk membentuk gabapentin, CO₂, acetaldehyde dan asam isobutirat

4. Ekskresi: Ekskresi melalui urin dan feses. Waktu paruh obat sekitar 5-7 jam.

Hal yang harus diperhatikan pada penggunaan obat ini:

1. Ciri ciri overdosis

Letargi (perasaan lesu, malas), mengantuk, penyakit sakit kepala, bicara terganggu, gangguan pengelihatan (seperti berbayang-bayang), diare ringan. Penghentian obat ini harus dilakukan secara bertahap (di tappering off) sesuai petunjuk dokter 

2. Interaksi Obat:

Penggunaan obat ini bersama morfin dapat meningkatkan jumlah plasma darah, dan penggunaan bersama antasida dapat mengurangi absorpsi obat, oleh karena itu pasien dengan gejala penyakit lambung yang membutuhkan antasida, sebaiknya mengonsumsi alpentin lebih kurang 2 jam setelah mengonsumsi antasid.

3. Penggunaan untuk ibu hamil

Kategori C: artinya, studi yang dilakukan pada hewan coba menunjukkan bahwa terdapat efek samping penggunaan obat terhadap janin (bersifat teratogen atau dapat menimbulkan efek perkembangan yang tidak normal selama kehamilan yang menyebabkan kerusakan pada embrio). Obat hanya diberikan apabila diyakini bahwa potensi keuntungan dari obat lebih besar daripada risiko kelainan pada janin.